Інструкція з застосування препарату

Виробник: Красфарма ПАО

Склад

• В одному флаконі міститься 1,0 г цефтріаксону натрієвої солі.

Фармакологічна дія

Цефтріаксон — цефалоспориновий антибиотик III покоління для парентерального застосування. Має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної мембрани бактерій, in vitro пригнічує ріст більшості грам-позитивних та грам-негативних мікроорганізмів. Цефтріаксон є стабільним до бета-лактамаз (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази), що продукуються більшістю грам-позитивних та грам-негативних бактерій.

У клінічних та лабораторних дослідженнях цефтріаксон ефективний відносно:

Група мікроорганізмів	Приклади
Грам-позитивні	Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis
Примітка:	Staphylococcus spp., стійкий до метициліну, також резистентний до цефалоспоринів, включаючи цефтріаксон. Більшість штамів ентерококів (наприклад, Streptococcus faecalis) також мають резистентність.
Грам-негативні	Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включаючи Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (включаючи S. typhi), Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp. (включаючи V. cholerae), Yersinia spp. (включаючи Y. enterocolitica)
Примітка:	Багато штамів вищезазначених мікроорганізмів, які у присутності інших антибіотиків (наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів) мають стійкість, чутливі до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону як in vitro, так і in vivo, що підтверджено клінічними даними при лікуванні сифілісу.
Анаеробні патогени	Bacteroides spp. (включаючи B. fragilis), Clostridium spp. (включаючи Cl. difficile), Fusobacterium spp. (крім F. mortiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примітка:	Деякі штами Bacteroides spp., що продукують бета-лактамазу (наприклад, B. fragilis), є стійкими до цефтріаксону. Для визначення чутливості до мікроорганізмів рекомендується застосовувати диски із цефтріаксоном, оскільки in vitro деякі штами можуть бути стійкими до класичних цефалоспоринів.

Фармакокінетика

Цефтріаксон при парентеральному введенні добре проникає у тканини та рідини організму. У здорових дорослих період напіввиведення становить приблизно 8 годин. Біодоступність при внутрішньом'язовому введенні — 100%. Швидко дифундує у міжклітинну рідину, зберігаючи бактерицидну активність протягом 24 годин. У дорослих приблизно 50-60% вводеної дози виводиться у незміненій формі з сечею, 40-50% — з жовчю. У новонароджених до 8 днів та у літніх людей старше 75 років період напіввиведення може бути удвічі довшим.

Концентрація цефтріакслону у спинномозковій рідині у новонароджених при менінгіті становить близько 17% від концентрації у плазмі крові, що забезпечує ефективність при бактеріальних менінгітах. Виведення у незмінній формі з сечею та жовчю забезпечує тривалу дію препарату.

Показання

• Інфекції, викликані чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у пацієнтів із зниженою імунною функцією, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, дихальних шляхів (особливо пневмонії), у тому числі у вухах, горлі, носі, інфекції геніталій, в тому числі гонорея.
  
  Для профілактики інфекцій у післяопераційному періоді.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до цефалоспоринів та пеніцилінів.
• Перший триместр вагітності.

Побічні реакції

Системні побічні ефекти:

• З боку шлунково-кишкового тракту (близько 2%): діарея, нудота, блювота, стоматит, глосит.
• Зміни у крові (близько 2%): еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
• Реакції шкіри (близько 1%): екзантема, алергічний дерматит, кропив’янка, набряк, мультиформна еритема.
• Рідкісні: головний біль, запаморочення, підвищення активності ферментів печінки, застій жовчі, олігурія, підвищення креатиніну у крові, мікози у генітальної області, озноб, анафілаксія.

Місцеві реакції:

• Після внутрішньовенного введення — флебіт, що попереджається повільним (2-4 хв) введенням препарату.

Зазначені реакції зазвичай зникають після припинення терапії.

Як приймати, курс та дози

Для дорослих та дітей старше 12 років:

• Загальна добова доза — 1-2 г цефтріаксону 1 раз на добу (через 24 години).
• У важких випадках або при інфекціях, викликаних помірно чутливими мікроорганізмами, дозу можна збільшити до 4 г на добу.

Для новонароджених, грудних дітей та дітей до 12 років:

• Одноразова добова доза:
  • Новороджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг маси тіла на добу (не більше 50 мг/кг).
  • Діти до 12 років: 20-75 мг/кг маси тіла на добу.
• При масі тіла 50 кг і вище — за дорослою схемою.
• Дозу понад 50 мг/кг слід вводити внутрішньовенно у розведенні не менше ніж у 30 хвилин.

Тривалість курсу визначається лікарем залежно від характеру та тяжкості захворювання.

Комбінована терапія:

• Може застосовуватися спільно з аміноглікозидами для посилення ефекту при важких інфекціях, зокрема Pseudomonas aeruginosa.
• З фізичною несумісністю — застосовувати в різних розчинах і з дотриманням рекомендованої схеми.

Гонорея:

• Одноразово — 250 мг внутрішньом’язово.

Профілактика у хірургії:

• Перед операціями — 1-2 г за 30-90 хвилин до початку, залежно від ризику інфікування.

Особливості при порушеннях функції нирок та печінки:

• При зниженій функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв) — не більше 2 г на добу.
• При порушеннях функції печінки — коригування дози не потрібно, але слід контролювати рівень препарату в крові.

Передозування

При високих концентраціях цефтріаксону в плазмі крові їх можна зменшити лише симптоматичними заходами. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знижують рівень препарату. Необхідно проводити підтримуючу терапію, контролювати функції життєво важливих органів.

Спеціальні вказівки

- Під час застосування можливий розвиток анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії — введення адреналіну та глюкокортикоїдів.

- У деяких випадках при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура можливо виявлення осадків, що зникають після припинення або тимчасового припинення терапії.

- Цефтріаксон може витісняти билирубин із зв’язку з альбуміном крові, тому його застосування у недоношених новонароджених та при гіпербілірубінемії потребує особливої обережності.

- Препарат проникає у грудне молоко, тому при лікуванні цефтріаксоном рекомендується припинити грудне вигодовування.

- При тривалому застосуванні потрібно регулярно контролювати клінічний аналіз крові та функцію печінки і нирок.

- Препарат застосовується тільки в стаціонарних умовах під контролем лікаря.

Термін придатності

Згідно з даними на упаковці.

Діюча речовина

Цефтріаксон