Цефтриаксон – ін’єкційний антибіотик III покоління

Цефтриаксон – це широкоспектральний цефалоспориновий антибиотик третього покоління, який застосовується для лікування різноманітних бактеріальних інфекцій у дорослих та дітей. Завдяки високій біодоступності та хорошому проникненню в тканини та рідини організму, цей препарат є ефективним засобом боротьби з бактеріальними ураженнями.

Склад препарату

1 флакон містить:

• діюче речовина: цефтриаксон (у формі динатрієвої солі) – 1 г;

Фармакологічна дія

Цефтриаксон – це бактерицидний антибиотик, що належить до цефалоспоринів III покоління. Він пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, що призводить до їхньої загибелі. Препарат стабільний до багатьох бета-лактамаз, що дозволяє боротися з більшістю грампозитивних та грамотрицательных бактерій.

Активність препарату включає:

• грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus aureus (у тому числі штами, що продукують пенициліназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
• грамотрицальні аеробні бактерії: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (у тому числі штами, що продукують пенициліназу), Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa (окремі штами), Neisseria gonorrhoeae (у тому числі штами, що продукують пенициліназу);
• анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp..

Примітка: Метицилін-устійливі стафілококи та деякі штами стрептококів групи D і ентерококів можуть бути резистентними до цефтриаксона.

Фармакокінетика

Всаскування та розподіл

Після внутрішньом’язового введення цефтриаксон швидко та повністю всмоктується у кров, забезпечуючи біодоступність 100%. Добре проникає у тканини та рідини організму: дихальні шляхи, кістки, суглоби, сечовивідні шляхи, шкіру, органи черевної порожнини. При запаленні менінгів добре проникає у спинномозкову рідину.

Виведення

Тривалість напіввиведення (T1/2) становить 6-9 годин. Переважна частина препарату виводиться нирками у незміненому вигляді (до 60%), решта – через жовч у кишечник, де біотрансформується у неактивні метаболіти. У новонароджених та людей похилого віку цей процес може відбуватися повільніше.

Показання до застосування

Цефтриаксон призначають при бактеріальних інфекціях, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:

• інфекції органів черевної порожнини: перитоніт, гастроентерити, холангит, емпімема жовчного міхура;
• захворювання верхніх та нижніх дихальних шляхів: пневмонія, абсцес легенів, емпієма плеври;
• інфекції кісток і суглобів;
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит;
• менінгіт;
• ендокардит, сепсис;
• гонорея, сифіліс, м'який шанкр;
• бореліоз (хвороба Лайма);
• брюшний тиф, сальмонельоз та носійство сальмонел;
• інфіковані рани та опіки.

Також показаний для профілактики післяопераційних ускладнень та у пацієнтів з імунодефіцитом.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання цефтриаксона під час вагітності допускається лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У період лактації застосовувати препарат рекомендується після консультації з лікарем і при необхідності припинення грудного годування.

Протипоказання

Цефтриаксон протипоказаний при:

• підвищеній чутливості до компонентів препарату або інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів;
• гіпербілірубінемії у новонароджених та недоношених дітей;
• при тяжких порушеннях функцій печінки або нирок.

З обережністю призначають у випадках вагітності, лактації, у новонароджених та пацієнтів з порушеннями функцій органів.

Побічні дії

Можливі побічні реакції різних систем:

• ЦНС: головний біль, запаморочення;
• Мочовивідна система: гематурія, порушення функцій нирок;
• Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, дисбактеріоз;
• Кровотворна система: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• Алергічні реакції: висип, кропив’янка, свербіж, анафілактичний шок;
• інше: суперинфекція, реакції у місці ін’єкції.

Взаємодія з іншими препаратами

Цефтриаксон посилює ефект аміноглікозидів, може застосовуватися разом з рифампіцином, ванкоміцином, метронидазолом (не в одному шприці). При одночасному застосуванні з петлевими діуретиками можливе порушення функцій нирок. Не рекомендується змішувати з іншими антибіотиками в одному розчині через можливу несумісність.

Як приймати, курс лікування та дози

Цефтриаксон вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно (струйно або крапельно). Дозування залежить від віку, ваги, тяжкості інфекції та характеру захворювання:

• Дорослі та діти старше 12 років: 1-2 г один раз на добу; при тяжких інфекціях – до 4 г на добу (по 2 г двічі на день).
• Новонароджені (до 2 тижнів): 20-50 мг/кг/добу, розділені на один або два прийоми.
• Діти до 12 років: 20-80 мг/кг/добу, залежно від тяжкості інфекції.

Максимальна добова доза для дітей та дорослих – 4 г. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації.

Перед введенням препарат розчиняють у відповідних розчинах: для внутрішньом’язових ін’єкцій – у 2-3.5 мл 1% розчину лідокаїну або стерильній воді; для внутрішньовенних – у 5-10 мл стерильної води або розчину натрію хлориду. Для інфузій – у 40 мл розчинів без кальцію.

Передозування

У разі передозування рекомендується симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний для швидкого виведення препарату. При появі ознак передозування слід звернутися до лікаря.

Особливі вказівки

Під час лікування можливий розвиток анафілактичних реакцій, тому необхідно мати під рукою засоби для швидкої невідкладної допомоги. У новонароджених та недоношених дітей слід враховувати ризик гіпербілірубінемії через потенційне витіснення билирубіну. При тривалому застосуванні слід контролювати кров, функції печінки та нирок.

Важливо уникати вживання алкоголю під час лікування через ризик дисульфірамоподібних реакцій.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій у флаконах.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай 2 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.