Цефазолин порошок д/приг раствора для в/в и в/м введ 1 г фл 1 шт
| Производитель | Биосинтез |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Цефазолин |
Ціна: 281 грн
Інструкція із застосування цефазоліну
Виробник
Біосинтез
Склад
Діюча речовина: цефазолін натрію, у перерахунку на цефазолін — 1,0 г.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антибіотик групи цефалоспоринів I покоління для парентерального застосування.
Код АТХ: J01DB04
Фармакодинаміка: Цефазолін — це полусинтетичний цефалоспориновий антибіотик I покоління, який має бактерицидні властивості. Механізм дії полягає у блокуванні пеницилінсвязывающих білків, таких як транспептидази, що призводить до порушення синтезу клітинної стінки бактерій. Препарат проявляє широкий спектр антимікробної активності, включаючи багато грамположних та грамотрицних мікроорганізмів. Важливо враховувати локальну резистентність мікроорганізмів, оскільки вона може змінюватися залежно від географічного регіону та часу.
Мікроорганізми, чутливі до цефазоліну
- Грамположні аероби: Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну), S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.
- Грамотрицальні мікроорганізми: Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp.
Мікроорганізми, помірно чутливі до цефазоліну
- Грамположні аероби: Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, Streptococcus pneumoniae (помірно чутливий до пеніцилінів).
- Грамотрицальні аероби: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, Proteus mirabilis.
Мікроорганізми, які мають природну резистентність до цефазоліну
- Грамположні аероби: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивий до метициліну), S. pneumoniae (устойчивий до пенициліну).
- Грамотрицальні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
- Анаероби: Bacteroides fragilis.
- Інші мікроорганізми: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp.
Резистентні до пенициліну
Streptococcus pneumoniae — у зв’язку з перекрестною резистентністю до цефалоспоринів, ці мікроорганізми є нечутливими до цефазоліну.
Фармакокінетика
Всасовування
При пероральному застосуванні цефазолін не всмоктується, тому застосовується тільки парентерально. При внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується з місця ін’єкції. Концентрація в крові вище та зберігається довше порівняно з іншими цефалоспоринами.
Розподіл
Зв’язок цефазоліну з білками плазми крові становить 70–90%. Добре проникає у тканини та органи, включаючи легені, печінку, шкіру, суглоби, серце, черевну порожнину, середнє вухо, мигдалики, стінки жовчного міхура, апендикс та інші. До високих концентрацій препарату у сечі — після введення 1 г цефазоліну її концентрація досягає 4000 мкг/мл. Проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко — у дуже незначних кількостях.
Метаболізм
Виведення
Основна частина введеного цефазоліну видаляється нирками через клубочкову фільтрацію та канальцеву секрецію у активній формі. В перші 6 годин — 60–90% препарату, за добу — 70–95%. Невелика кількість виводиться разом із жовчю. Период напіввиведення у пацієнтів з порушеннями функції нирок може збільшуватися до 20–40 годин.
Показання
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до цефазоліну мікроорганізмами:
- інфекції дихальних шляхів;
- інфекції сечовивідних та статевих шляхів;
- інфекції жовчовивідних шляхів;
- інфекції шкіри, м’яких тканин, кісток і суглобів;
- бактеріальний ендокардит, сепсис;
- інтраопераційна профілактика розвитку інфекцій (профілактичне застосування цефазоліну може знизити ймовірність розвитку інфекції у післяопераційному періоді).
Терапія починається емпірично, до отримання результатів тесту на чутливість.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Вагітність
Цефазолін проникає через плаценту. Доклінічні дослідження не виявили репродуктивної токсичності. Проте недостатньо даних щодо безпеки застосування під час вагітності, тому застосовувати препарат дозволено лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Період годування груддю
Цефазолін проникає у грудне молоко у дуже малих кількостях, тому вплив на новонародженого малоймовірний. У разі розвитку у малюка діареї або симптомів кандидозу, необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або відміну препарату.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до цефазоліну.
- Наявність у анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичних реакцій) до цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами, карбапенеми).
- Перинатальний період — до 1 місяця життя, у тому числі недоношені діти.
При використанні розчину лідокаїну як розчинника — дивитись інструкцію до лідокаїну.
Обережність
- Сумісний прийом з іншими нефротоксичними препаратами.
- М’які реакції підвищеної чутливості до пеніцилінів у анамнезі.
- Хронічна ниркова недостатність.
- Захворювання кишечника (включно з колітом у анамнезі).
- Діти віком від 1 до 12 місяців.
Побічні дії
За класифікацією ВООЗ, небажані реакції класифікуються за частотою: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), рідко (>1/1000, <1/100), дуже рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000). Частота невідома — на підставі наявних даних визначити важко.
Інфекції та паразитарні інвазії
- Нечасто: кандидоз порожнини рота (при тривалому застосуванні).
- Рідко: генітальний кандидоз, вагініт.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
- Рідко: лейкопенія, гранулоцитопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лімфоцитоз, тромбоцитоз, лімфоцитопенія, базофілія, еозинофілія.
- Дані зазвичай короткочасні та оборотні.
- Дуже рідко: порушення згортання крові, кровотечі, анемія, агранулоцитоз, апластична анемія, панцитопенія, гемолітична анемія.
Порушення з боку імунної системи
- Нечасто: лихоманка, артралгія.
- Дуже рідко: анафілактичний шок, набряк гортані, набряк обличчя, свербіж, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).
Порушення обміну речовин та харчування
- Рідко: гіперглікемія або гіпоглікемія.
Порушення з боку нервової системи
- Нечасто: розвиток судом у пацієнтів з порушеннями функції нирок при застосуванні високих доз або при недотриманні режиму дозування.
- Рідко: головний біль, запаморочення, слабкість, сновидіння, нервозність, безсоння, порушення кольору зору, порушення свідомості, підвищена судомна активність головного мозку.
Порушення з боку судин
- Рідко: приливи.
Порушення з боку дихальної системи
- Рідко: плеврит, біль у грудях, бронхоспазм, задишка, кашель, розвиток гострого респіраторного дистрес-синдрому.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
- Часто: втрата апетиту, діарея, нудота, блювання, біль у животі.
- Дуже рідко: розвиток псевдомембранозного коліту — серйозне ускладнення, що вимагає негайного лікування.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
- Рідко: тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ, білірубінемія, транзиторний гепатит, холестатична жовтяха.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
- Часто: висип.
- Нечасто: еритема, ексудативна (поліморфна) еритема, кропив’янка, шкірний зуд, ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).
- Дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), злоякісна ексудативна еритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів
- Рідко: інтерстиціальний нефрит, протеїнурія, тимчасове підвищення рівня сечовини в плазмі, нефропатія та інші прояви нефротоксичності.
Вплив на результати лабораторних досліджень
- Невідомо: ложнопозитивна реакція Кумбса, гіперкреатинінемія, підвищення протромбінового часу, ложнопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Загальні реакції та реакції у місці ін’єкції
- Часто: біль у місці ін’єкції, можливе утворення ущільнення.
- Нечасто: тромбофлебіт, флебіт — при внутрішньовенному введенні.
Взаємодія
Цефазолін може знижувати ефективність пероральних контрацептивів. Не рекомендується застосовувати з бактеріостатичними антибіотиками (тетрацикліни, сульфаніламіди, еритроміцин, хлорамфенол) — існує антагонізм in vitro. Можливе посилення нефротоксичних властивостей інших антибіотиків (аміноглікозидів, колістину, поліміксину В), йодсодержащих контрастних речовин, високих доз метотрексату, деяких противірусних препаратів (ацикловір, фоскарнет), пентамідину, циклоспорину, такролімусу, платиновмісних препаратів і діуретиків (фуросимід). При спільному застосуванні з петлевими діуретиками (фуросимідом) — можливе підвищення концентрації цефазоліну у крові.
Як застосовувати, курс лікування і дози
Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем залежно від віку, стану пацієнта та тяжкості інфекції. Зазвичай дорослим призначають внутрішньом’язово або внутрішньовенно по 1 г кожні 8-12 годин. Тривалість курсу — за рекомендацією лікаря, зазвичай від 5 до 14 днів. Важливе дотримання режиму дозування для запобігання розвитку резистентності.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми: судоми, нудота, блювання, порушення свідомості. Лікування — симптоматичне, підтримуюча терапія та контроль функцій життєво важливих органів.
Особливі вказівки
Необхідно контролювати функцію нирок під час лікування, особливо у пацієнтів з порушеннями її функції. При появі ознак алергічних реакцій — припинити застосування. Не слід застосовувати препарат без відповідних лабораторних досліджень у випадках підозри на алергію або при підвищеній чутливості до пеніцилінів.
Форма випуску
Розчин для ін’єкцій у ампулах по 1 г. Можливі комплекти для ін’єкцій.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки від дати виготовлення. Не використовувати після закінчення терміну придатності.
