Анексат раствор для в/в введ. 0,5мг/5мл 5 мл 5 шт
| Производитель | Сенекси ЭйчЭсСи |
| Страна | Франция |
| Действующее вещество | Флумазенил |
Ціна: 0 грн
Флумазенил – інструкція, опис, застосування та характеристики
Флумазенил — це лікарський засіб, що використовується для швидкого та ефективного зняття або зменшення пригнічуючого впливу бензодіазепінів на центральну нервову систему (ЦНС). Це особливо актуально при передозуванні або токсичних ефектах препаратів, що належать до групи бензодіазепінів, а також у рамках анестезіологічних процедур та діагностичних маніпуляцій.
Склад
Одна ампула з 5 мл водного розчину для внутрішньовенного введення містить:
- Флумазенил — 0,5 мг
- Вспомогальні речовини: етиндіамінтетрауксусна кислота, оцтова кислота, хлорид натрію, гідроксид натрію, стерильна вода для ін'єкцій.
Фармакологічна дія
Флумазенил є антагоністом бензодіазепінових рецепторів, що належать до сімейства имидазобензодиазепінів. Він блокують бензодіазепінові рецептори, тим самим зменшуючи або усуваючи їх пригнічувальний вплив на ЦНС.
Фармакокінетика флумазенилу є дозозалежною, з коротким періодом напіввиведення та швидким розподілом у тканинах. Основним метаболітом є карбоновий кислий продукт, що не має активних бензодіазепінових властивостей.
Фармакокінетика
| Розподіл | Флумазенил приблизно на 50% зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Інтенсивно розподіляється у внесосудистому просторі, з періодом напіввиведення 4-11 хвилин. |
|---|---|
| Метаболізм | Переважно у печінці, основним метаболітом є неактивна карбоксильна кислота. |
| Виведення | Через печінку — 99%, у вигляді метаболітів. Виведення триває до 72 годин, період напіввиведення — 40-80 хвилин. |
При вживанні їжі під час внутрішньовенного введення флумазенилу відбувається збільшення кліренсу на 50%, що обумовлено активізацією печінкового кровотоку.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки період напіввиведення є більш тривалим, а кліренс — нижчим. У осіб похилого віку фармакокінетика не змінюється суттєво. У дітей старше 1 року період напіввиведення становить в середньому 40 хвилин, з коливаннями від 20 до 75 хвилин.
Показання до застосування
- Для швидкого зняття або зменшення пригнічуючого впливу бензодіазепінів у випадках їх передозування або токсичних ефектів.
- У рамках анестезіології — для корекції пригнічення ЦНС під час короткочасних діагностичних і лікувальних процедур із застосуванням бензодіазепінів.
- При завершенні загальної анестезії, якщо її компонентом були бензодіазепіни.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
В експериментах на тваринах флумазенил у високих дозах не проявляв мутагенних, тератогенних або ембріотоксичних ефектів. Однак безпечність застосування у вагітних у людини не встановлена, тому його призначення можливе лише у разі суворої необхідності, з урахуванням співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода.
Під час лактації парентеральне введення флумазенилу не заборонено у неоткладних випадках.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
- Передозування циклічними антидепресантами.
- Використання у пацієнтів, які отримують бензодіазепіни для лікування станів, що загрожують життю (наприклад, внутрішньочерепна гіпертензія або епілептичний статус).
Побічні дії
- При швидкому відновленні свідомості можливі: двигательное збудження, тривога, страх.
- Можливі: нудота, блювання, короткочасне почервоніння шкіри, підвищення артеріального тиску, тахікардія.
- Рідко — судоми, особливо у пацієнтів з епілепсією.
Взаємодія з іншими препаратами
Флумазенил конкурентно пригнічує бензодіазепінові рецептори, блокуючи їх активність. Він також зменшує або усуває ефекти інших не-бензодіазепінових агоністів на ці рецептори — зопіклон, триазолпіридини та ін.
Взаємодії з етиловим спиртом або іншими препаратами, що мають бензодіазепіноподібну дію, не виявлено — фармакокінетика залишається стабільною.
Як застосовувати, курс лікування та дозування
Внутрішньовенне введення. Початкова доза — 200-300 мкг. За потреби можливо повторне введення, загальна доза не повинна перевищувати 1-2 мг.
Передозування
Симптоми передозування при застосуванні флумазенилу не спостерігаються навіть при введенні доз, що перевищують рекомендовані. У разі передозування слід проводити симптоматичну терапію і моніторинг життєвих функцій.
Особливі вказівки
- При застосуванні у випадках змішаної передозування слід враховувати можливий токсичний вплив інших препаратів, що приймались у зловживанні.
- Не рекомендується застосовувати у пацієнтів з епілепсією або тривалим застосуванням бензодіазепінів — можливе виникнення судом.
- Після введення слід спостерігати за станом пацієнта на предмет повторної седації, дихальної недостатності або інших залишкових ефектів.
- Застосування перед або одночасно з нервом'язовими блокаторами або при повній міорелаксації виключено.
- Обережність необхідна у випадках черепно-мозкових травм — можливе погіршення церебрального кровотоку або судоми.
Форма випуску та умови зберігання
Розчин для ін'єкцій — стерильний, прозорий, безбарвний. Зберігати при температурі нижче 25°C у недоступному для дітей місці. Термін придатності — 5 років.
Інша інформація
Ліки доступні за рецептом. Штрих-код: 4601907001464, 4260095684165. Вага упаковки — 0.063 кг.
