Інструкція з застосування

Виробник

Виробник: компанія-виготовлювач.

Склад

На 1 таблетку: Амлодипін безилат – 6,94 мг (еквівалентно 5,00 мг амлодипіну), валсартан – 80,00 мг.

Вспомогальні речовини: мікрокристалічна целюлоза – 76,76 мг, кроскармелоза натрію – 7,00 мг, повідон-К25 – 5,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 2,70 мг, магнію стеарат – 1,60 мг.

Оболонка: гіпромелоза – 3,42 мг, макрогол-4000 – 0,90 мг, титан диоксид – 1,68 мг.

На 1 таблетку: 5,0 мг + 160,0 мг

Діючи речовини: амлодипін безилат – 6,94 мг (еквівалентно 5,00 мг амлодипіну), валсартан – 160,00 мг.

Вспомогальні речовини: мікрокристалічна целюлоза – 160,46 мг, кроскармелоза натрію – 14,00 мг, повідон-К25 – 10,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5,40 мг, магнію стеарат – 3,20 мг.

Оболонка: гіпромелоза – 6,84 мг, макрогол-4000 – 1,80 мг, залізо оксид червоний – 0,12 мг, титан диоксид – 3,24 мг.

На 1 таблетку: 10,0 мг + 160,0 мг

Діючи речовини: амлодипін безилат – 13,88 мг (еквівалентно 10,00 мг амлодипіну), валсартан – 160,00 мг.

Вспомогальні речовини: кроскармелоза натрію – 14,00 мг, повідон-К25 – 10,00 мг, кремнію діоксид колоїдний – 5,40 мг, магнію стеарат – 3,20 мг.

Оболонка: гіпромелоза – 6,84 мг, макрогол-4000 – 1,80 мг, титану діоксид – 3,36 мг.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Препарат Амлодипін + Валсартан є комбінацією двох антигіпертензивних компонентів з доповнюючим механізмом контролю артеріального тиску (АТ). Амлодипін, похідне дигідропіридину, належить до групи блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), а валсартан – до групи антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРАII). Спільна дія цих компонентів має взаємно доповнюючий ефект, що сприяє більш значному зниженню АТ у порівнянні з монотерапією кожним з них окремо.

Амлодипін

Амлодипін інгібує трансмембранне проникнення іонів кальцію у кардіоміоцити та гладком'язові клітини судин. Механізм його антигіпертензивної дії полягає у прямому розслаблюючому ефекті на гладкі м'язи судин, що викликає зменшення периферичного опору судин та зниження АТ. Після прийому у терапевтичних дозах амлодипін сприяє розширенню судин, що веде до зниження АТ у положенні «лежачи» та «стоячи». Зниження АТ не супроводжується значним зміною частоти серцевих скорочень (ЧСС) та рівня катехоламінів при тривалому застосуванні.

Амлодипін знижує опір судин нирок, сприяє підвищенню швидкості клубочкової фільтрації та покращенню ниркового кровотоку без зміни фільтраційної фракції та рівня протеїнурії. У пацієнтів із нормальною функцією серця амлодипін не викликає негативного інотропного ефекту, не порушує функцію синоатріального та атріовентрикулярного вузлів. Ефективність підтверджена у хронічній стабільній стенокардії, вазоспастичній стенокардії та при підтвердженій коронарній хворобі.

Валсартан

Валсартан – активний та специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II підтипу АТ1. Він діє селективно на рецептори АТ1, блокуючи їх, що призводить до зниження вазоконстрикції та секреції альдостерону, а також до зменшення судинного опору та об'єму циркулюючої крові. Валсартан не має значущої агонистичної активності на рецептори АТ2, що сприяє додатковому протективному ефекту.

Препарат не інгібує ангиотензинпревращаючий фермент та не викликає накопичення брадикинину, тому малоймовірним є розвиток сухого кашлю. Валсартан швидко і тривало знижує АТ, ефект виникає через 2 години та зберігається понад 24 години. Максимальний ефект досягається через 4-6 годин.

Комбінація амлодипіну та валсартану

Спільне застосування амлодипіну та валсартану дозозалежно знижує АТ та забезпечує тривалий антигіпертензивний ефект. Терапія ефективна у пацієнтів із помірною та тяжкою артеріальною гіпертензією без значних побічних ефектів. Комбінація сприяє зменшенню периферичних набряків, характерних для монотерапії амлодипіном, та забезпечує стабільний контроль АТ.

Фармакокінетика

Амлодипін

Після перорального застосування амлодипін повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається через 6-12 годин. Біодоступність становить 64-80%. Прийом їжі не впливає на всмоктування.

Об'єм розподілу – приблизно 21 л/кг. Більше 97% амлодипіну зв'язується з білками плазми.

Інтенсивно метаболізується у печінці (~90%), метаболіти не мають фармакологічної активності.

Виводиться переважно через нирки (60%), період напіввиведення – 35-50 годин. Кліренс знижується у похилому віці.

Валсартан

Максимальна концентрація у крові досягається через 2-3 години. Біодоступність – 23%. Прийом їжі зменшує AUC і Cmax приблизно на 40-50%, однак терапевтичний ефект зберігається.

Об'єм розподілу – приблизно 17 л, 94-97% зв'язується з білками.

Метаболізується незначною мірою (~20%), активний метаболіт – гідроксильований.

Виводиться головним чином через кишечник (~83%), період напіввиведення – 6 годин.

Особливі випадки застосування

Похилого віку

У пацієнтів похилого віку час досягнення максимуму амлодипіну не змінюється, але спостерігається зниження кліренсу, що може збільшити AUC. Валсартан у старших пацієнтів має більш виражений ефект, тому можливо потрібне коригування дози.

Порушення функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок фармакокінетика амлодипіну практично не змінюється. Валсартан у таких випадках потребує обережного застосування, оскільки його AUC може збільшитись.

Порушення функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігається збільшення AUC амлодипіну (на 40-60%) та валсартану (подвоєння у разі помірної та тяжкої печінкової недостатності). Необхідно коригувати дозу з урахуванням стану пацієнта.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія (у комбінації для досягнення цільового рівня АТ)

Застосування під час вагітності та годування груддю

Застосування препарату під час вагітності категорично протипоказане. У разі вагітності слід припинити терапію та звернутися до лікаря. Не рекомендується застосовувати у період годування груддю через відсутність достатніх даних щодо безпеки для немовляти.